Acarbose

Acarbose

Viên nén: Glucobay 50 mg, 100 mg.

Tác dụng:

• Cơ chế tác dụng: Acarbose là tetrasacharid chống đái tháo đường. Ức chế men alpha – Glucosidase ruột, đặc biệt là sucrase. Làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat, giảm tăng glucose máu sau ăn.
• Hiệu quả điều trị: Giảm nồng độ glucose máu sau ăn, ổn định glucose máu ban ngày. Giảm trung bình hemoglobin glycosylat (khoảng 0,6 – 1%). Giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người bệnh đái tháo đường.
• Tác dụng kết hợp và không gây ảnh hưởng khác: Không làm tăng tiết insulin và không giảm glucose máu lúc đói. Kết hợp với sulfonylurê có tác dụng cộng hợp. Không ảnh hưởng đến men lactase và mất dung nạp lactose.
• Khả năng gây ảnh hưởng khác: Không làm tăng cân hoặc giảm glucose máu hướng tới insulin. Không gây mất nhiều calo trong lâm sàng, không gây sụt cân.
• Ứng dụng trong điều trị: Thích hợp thêm vào để cải thiện kiểm soát glucose máu ở người bệnh không có kết quả tốt với liệu pháp thông thường.

Dược lực:

Acarbose là pseudotetrasaccharide có nguồn gốc vi khuẩn. Tại niêm mạc ruột non, Acarbose tác động bằng việc ức chế cạnh tranh với men alpha-glucosidase, qua đó làm giảm quá trình thoái giáng carbohydrate (di, oligo và polysaccharide) thành monosaccharide (dạng có thể hấp thụ được).

Chính vì vậy mà Acarbose có tác dụng làm giảm lượng đường huyết sau ăn, không làm gia tăng insulin huyết, không gây đề kháng insulin, giúp bảo tồn các tế bào beta, giảm nồng độ HbA1c, triglycerides đồng thời giảm các biến chứng do bệnh tiểu đường gây ra.

Dược động học:

Sau khi uống, thuốc sẽ được phân hủy tại ruột bởi các enzyme của vi khuẩn và enzyme ở niêm mạc đường tiêu hóa. Acarbose và các chất chuyển hóa của nó được đào thải qua phân, trong đó chỉ có 1 – 2% liều được hấp thu thông qua niêm mạc đường tiêu hóa và thải trừ hoàn toàn qua thận.

Thuốc ít có liên kết với protein huyết tương (chỉ khoảng 15%), thời gian bán hủy đào thải bằng đường uống là từ 6 – 8 giờ. Do việc hấp thu kém thông qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa tại ruột, dược động học của thuốc không bị thay đổi khi dùng cho người già, suy thận hoặc suy gan.

Bệnh nhân tiểu đường type 2:

• Điều trị đơn độc khi áp dụng chế độ ăn kiêng và vận động không mang lại hiệu quả.
• Điều trị phối hợp với các loại thuốc giúp hạ đường huyết dạng uống khác.

Bệnh nhân tiểu đường type 1: Giúp hỗ trợ cho liệu pháp insulin.

• Người quá mẫn cảm với Acarbose, dị ứng với bất cứ thành phần nào có trong thuốc.
• Người bệnh bị viêm nhiễm đường ruột, đặc biệt còn đồng thời bị viêm loét, nhiễm trùng. Bởi thuốc Acarbose có khả năng tạo ra hơi trong ruột, không nên dùng với những người bị mắc bệnh đường ruột mãn tính, liên quan đến rối loạn tiêu hóa hoặc hấp thu rõ rệt. Ngoài ra cũng không dùng với những bệnh nhân bị các trạng thái có thể xấu đi do tăng hình thành khối khí trong ruột (thoái vị).
• Những trường hợp suy giảm chức năng gan, men gan tăng cao, gan nhiễm mỡ, xơ gan.
• Phụ nữ đang trong thời gian nuôi con bằng sữa mẹ hoặc đang mang thai.
• Những người đang bị đái tháo đường tuyp 2 nhưng dưới 18 tuổi.
• Bệnh nhân hạ đường huyết.
• Những người mắc đái tháo đường nhiễm toan thể ceton.

Người trên 65 tuổi, trẻ dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ ít nghiêm trọng, sẽ tự biến mất sau vài tiếng hoặc 1 – 2 ngày:

• Đau bụng nhẹ, đầy hơi.
• Tiêu chảy nhẹ.
• Dạ nổi mẩn nhẹ hoặc ngứa.

Tác dụng phụ nặng, cần liên hệ ngay với bác sĩ:

• Đau bụng dữ dội, bị táo bón nặng.
• Bị tiêu chảy, đi ngoài ra nước hoặc có lẫn cả máu.
• Dễ bị bầm tím trên cơ thể hoặc chảy máu bất thường (ở mũi, miệng, âm đạo hoặc trực tràng), có các vết bầm tím hoặc đỏ ở dưới da.
• Xuất hiện triệu chứng buồn nôn, đau vùng bụng trên, ngứa ngáy, chán ăn, nước tiểu có màu sẫm, phân màu đất sét, bị vàng da, vàng mắt.

Tác dụng phụ nghiêm trọng, cần đi cấp cứu ngay nếu gặp phải các dấu hiệu:

• Phát ban.
• Khó thở, tức ngực.
• Bị phù ở mặt, môi, lưỡi hoặc họng.

Acarbose được nhà sản xuất và bác sĩ khuyên dùng với liều lượng cụ thể như sau:

• Đối với người bệnh có cân nặng từ 60kg trở xuống dùng 50mg x 3 lần/ngày.
• Đối với người bệnh có cân nặng trên 60kg dùng 100mg x 3 lần/ngày.
• Dùng khi glucose huyết sau ăn hoặc hemoglobin glycosylat không giảm.
• Trường hợp đã dùng liều 200mg x 3 lần/ngày thì cần tính đến việc giảm liều.
• Nên duy trì liều dùng đều đặn để có hiệu quả và cơ thể có thể dung nạp được.
• Nên điều chỉnh liều đối với người bệnh bị suy thận.

Hiện nay, liều dùng của thuốc đối với trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và chỉ định. Chính bởi vậy, các bậc phụ huynh nếu có ý định dùng thuốc cho con cần hỏi qua ý kiến của bác sĩ để được tư vấn liều lượng thích hợp nhất.

Cách dùng của Acarbose:

• Acarbose nên được uống vào đầu bữa ăn nhằm làm giảm nồng độ glucose máu sau khi ăn.
• Liều lượng sẽ do bác sĩ điều chỉnh sao cho phù hợp với từng đối tượng trong các trường hợp khác nhau, bởi hiệu quả và khả năng dung nạp sẽ thay đổi tuỳ vào từng người bệnh.
• Thuốc phải được dùng cùng với phần ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với nước lọc ngay trước khi ăn.
• Mục tiêu của việc điều trị làm giảm glucose máu sau khi ăn là để đưa lượng đường về ngưỡng bình thường hoặc gần ngưỡng bình thường.
• Sử dụng thuốc thường xuyên, đúng với chỉ định để có hiệu quả tốt nhất, nên dùng cùng 1 thời điểm trong ngày. Vẫn tiếp tục dùng khi bạn cảm thấy sức khỏe tiến triển, không ngưng nếu chưa có chỉ định của bác sĩ.

Trong thời gian điều trị ban đầu và điều chỉnh liều lượng cần định lượng glucose một giờ sau khi ăn, nhằm xác định được sự đáp ứng điều trị cũng như kiều tối thiểu có tác dụng của thuốc. Sau đó thì theo dõi Hemoglobin glucosilat khoảng 3 tháng 1 lần (đây là thời gian sống của hồng cầu) để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.

Theo dõi enzyme gan hàng tháng trong 6 tháng đầu. Giảm liều nếu enzyme gan tăng.

Phụ nữ có thai: B3 (TGA) (*), B (FDA) (**).

Phụ nữ cho con bú: Thận trọng.

Cần hiệu chỉnh liều trên người bệnh suy thận.

(*) Nhóm B3 theo phân loại của TGA: Thuốc được sử dụng trên số lượng giới hạn phụ nữ có thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ mà không làm tăng tần suất dị tật thai nhi hoặc gây bất kỳ ảnh hưởng xấu trực tiếp hoặc gián tiếp nào trên thai nhi được quan sát. Nghiên cứu trên động vật cho thấy tăng nguy hại trên thai nhi, tuy nhiên không có ý nghĩa rõ ràng trên con người.

(**) Nhóm B theo phân loại của FDA: Nghiên cứu trên động vật không thấy có nguy cơ đối với thai và chưa có nghiên cứu đối chứng trên phụ nữ có thai. Hoặc nghiên cứu trên động vật cho thấy có tác dụng không mong muốn (ngoài tác động giảm khả năng sinh sản) nhưng không được xác nhận trong các nghiên cứ có đối chứng ở phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu và không có bằng chứng về nguy cơ trong các tháng sau.

Chú ý:

• Thông báo cho bác sĩ về: Dị ứng với Acarbose hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác; Tình trạng mang thai, dự định mang thai hoặc cho con bú; Các loại thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng, đặc biệt là thuốc điều trị tiểu đường, lợi tiểu, tăng huyết áp, ngừa thai, men tụy, digoxin, estrogen, isoniazid, steroids, hormon tuyến giáp, hoặc vitamin; Thông báo về tình trạng sức khỏe như nhiễm axit ceto, xơ gan, bệnh tắc ruột, viêm ruột.
• Nếu có cuộc phẫu thuật, báo cho bác sĩ hoặc nha sĩ về việc sử dụng Acarbose.
• Đối với men gan tăng cao, theo dõi men gan trong quá trình điều trị.
• Khi dùng Acarbose cùng với thuốc điều trị đái tháo đường sulfonylurea và/hoặc insulin, cần theo dõi tình trạng hạ đường huyết.
• Trong trường hợp hạ đường huyết, sử dụng glucose dạng uống thay vì sucrose.
• Acarbose không hiệu quả đối với một số trường hợp đái tháo đường nặng, cần insulin.
• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, và không sử dụng khi đã hết hạn sử dụng.

Tương tác thuốc:

Khi sử dụng Acarbose, cần chú ý đến tương tác thuốc và nguy cơ tăng tác dụng phụ. Không tự y áp dụng, ngưng hoặc điều chỉnh liều lượng thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ. Một số loại thuốc không nên sử dụng cùng Acarbose, và cần thay đổi liều lượng khi kết hợp với một số loại thuốc khác. Dưới đây là danh sách một số thuốc không khuyến khích và cần theo dõi:

Không kết hợp với:

• Acetohexamide, Alatrofloxacin, Balofloxacin...
• Gliclazide, Glipizide, Glyburide...
• Acebutolol, Alprenolol, Atenolol...

Nguy cơ tác dụng phụ khi kết hợp với:

• Glucomannan, Bitter Melon, Fenugreek...
• Iproniazid, Nialamide, Isocarboxazid...
• Methylene Blue, Linezolid, Phenelzine...

Trong trường hợp quá liều, có thể xuất hiện các triệu chứng như đau bụng, chướng bụng, tiêu chảy, nhưng thường tự giảm sau vài giờ. Quên liều không nên dùng bù liều ngay, mà nên chờ đến liều và bữa ăn tiếp theo.

Hướng dẫn sử dụng của Nhà sản xuất, AMH